调脂治疗：强效安全完美结合匹伐他汀独领风骚

栏目：产品知识发布时间：2019-08-07

中国心血管病报告2017发布：我国有2.9亿心血管病人，约三分之一心血管疾病系由高胆固醇导致动脉粥样硬化性心血管疾病。目前，在动脉粥样硬化心血管疾病防控前沿，他汀已成为一线治疗药物，医生和患者的目光都聚焦最新一代他汀类药物——匹伐他汀。

调脂治疗基石，匹伐他汀获指南推荐

中国成人血脂异常总体患病率高达40.40%，其中低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高时导致动脉粥样硬化性心血管疾病发生发展的关键因素。大量临床研究反复证实，只要使血清低密度脂蛋白胆固醇酯水平下降，就可稳定、延缓或者消退动脉粥样硬化病变，并且显著减少动脉粥样硬化性心脑血管疾病的发生率、致残率和死亡率。基于充足的循证医学证据，国内外血脂指南一致肯定了他汀的调脂治疗基石地位。2016 中国血脂指南推荐他汀类为调脂首选药物并将匹伐他汀列入指南。

独特环丙基结构，小剂量强效降脂

匹伐他汀于2009年8月3日获得美国食品药品管理局（FDA）批准并引入中国。匹伐他汀是一种全人工合成的他汀类药物，引入4-氟苯基保证药物活性最佳，同时引入环丙基保证体内代谢较其它他汀稳定。体外研究试验显示，匹伐他汀抑制胆固醇合成能力为辛伐他汀的2.9倍、阿托伐他汀的5.7倍；匹伐他汀独特的环丙基改善药效动力学和药代动力学，口服利用度达到80%，血浆蛋白结合率在96%以上，保证药物充分吸收，并且限制了药物只在中央室，不向外周组织分布和积累，使药物不良反应明显低于其他他汀。日本一项随机、双盲、多中心、对照研究显示匹伐他汀每日1mg、2 mg、4mg持续治疗12周，分别降低LDL-C达34%、42%、47%，与阿托伐他汀10mg、20mg、40mg，瑞舒伐他汀5mg、10mg、20mg作用相当。严重不良反应为0.13%，明显低于阿托伐他汀0.17%和瑞舒伐他汀0.34%。

对于早期斑块，匹伐他汀尽显优势

在逆转斑块的疗效上，匹伐他汀与阿托伐他汀相当。研究显示，与阿托伐他汀相比，匹伐他汀逆转急性冠状动脉综合征(ACS）和经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的ACS患者动脉粥样硬化斑块效果相当；EARLY-EFFECT研究结果显示，匹伐他汀逆转ACS患者早期斑块体积显著优于阿托伐他汀，匹伐他汀减少斑块容积指数变化率为-3.21±10.40%，阿托伐他汀为1.19±8.78%，优势明显。

不通过3A4酶代谢，更适合联合用药

匹伐他汀引入环丙基，在其进入体内成为匹伐他汀内酯后，可以在体内反复进行肠肝循环，仅有一少部分经过CYP2C9酶代谢，药物相互作用少。PORTO研究表明：匹伐他汀不影响氯吡格雷抗血小板的作用，匹伐他汀对氯吡格雷的抗血小板作用无影响，因此更适合心内科住院患者。

经肾脏排泄不足2%，肾脏安全性更高

匹伐他汀为脂溶性他汀，经肾脏代谢率不足2%，肾脏安全性明显优于瑞舒伐他汀、普伐他汀等水溶性他汀。对于慢性肾病1-2期患者，无需调整剂量，对于慢性肾病3a-5期患者，剂量控制在2mg内仍然可以使用。

不影响糖代谢，糖尿病伴随血脂异常首选

血脂异常患者是糖尿病的高危人群，2013 美国心脏病学学会（ACC）/美国心脏学会（AHA）血脂指南提出使用他汀类药物需要评估新发糖尿病的风险。对于糖尿病患者，匹伐他汀不影响糖化血红蛋白水平。PAPA-GO研究显示匹伐他汀2mg与比阿托伐他汀10 mg对糖尿病患者HbA1c影响更小。对于非糖尿病患者，欧洲药监局在2016年欧洲匹伐他汀产品特性说明书中指出，没有确切证据表明匹伐他汀会增加糖尿病风险。

以清®—1mg为起始治疗剂量，更适合老年患者

老年动脉粥样硬化心血管疾病患者使用他汀类药物应从小或者中等剂量开始，以后根据疗效调整剂量，以免他汀类药物的不良反应。匹伐他汀起始治疗剂量为1mg，适合肝肾功能不全的患者、需要联合用药的患者。

以清®—匹伐他汀钙片由齐都药业于2014年上市，采用双铝泡罩包装，以7片*1板/盒、7片*2板/盒包装为主，上市以来市场占有率稳步提升。为进一步提高产品质量和疗效，公司对匹伐他汀钙片开展一致性评价研究，目前已结束药学研究、临床研究并达到和参比制剂一致，资料已经上报国家局处于待审评状态，申报规格为1mg/片、2mg/片、4mg/片。即将通过一致性评价的以清®，将为患者提供高品质低价格的调脂药物，同时满足不同的临床需求。